COMPOSICIÓN:

Principio activo: Diclofenaco sódico, Codeina fosfato.

Concentración: 50 mg, 50 mg.

Forma farmacéutica: Comprimidos recubiertos.

Presentación comercial: Caja por 1 blíster por 10 comprimidos recubiertos.

Categoría terapéutica: Analgésico no esteroideo anti inflamatorio.

INDICACIONES: Control de dolores intensos después de intervenciones quirúrgicas, dolores de origen tumoral, especialmente en el caso de afecciones esqueléticas o edema peritumoral inflamatorio.

MECANISMO DE ACCIÓN: El mecanismo de acción del Diclofenac, al igual que el de otros antiinflamatorios no esteroides (AINE), resulta en parte de la inhibición de la síntesis de prostaglandinas y de su liberación durante el proceso inflamatorio. Se ha informado que el Diclofenac en altas concentraciones inhibe la formación de metabolitos del ácido araquidónico, incluyendo leucotrienos y de ácido 5-hidroxieicosatetraenoico (5-HETE). Además, puede inhibir la migración de leucocitos, incluyendo leucocitos polimorfonucleares, hacia el sitio de la inflamación e inhibe la agregación de plaquetas inducida por ADP y colágeno. Diclofenac impide la liberación de enzimas lisosomales a partir de leucocitos polimorfonucleares e inhibe la producción de superóxido y la quimiotaxis leucocitaria. La acción farmacológica de la Codeína se ejerce mediante la activación de los receptores opioides, la que se traduce en la inhibición de las vías aferentes del dolor en diferentes niveles del sistema nervioso central, mediante la inhibición de la liberación de neurotransmisores y la activación de vías inhibitorias del dolor. Sus efectos se producen en parte a través del metabolito morfina. La asociación de dos principios activos con diferentes mecanismos de acción produce una suma del efecto analgésico, que hace que el producto esté indicado especialmente para el tratamiento de dolores intensos y agudos.

CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS: Hipersensibilidad a la sustancia activa codeína y/o diclofenaco o a otros antiinflamatorios no esteroides, trastornos hemátologicos sin diagnóstico, úlcera gástrica o intestinal, melena, insuficiencia respiratoria, coma, crisis asmáticas, urticaria o reacciones alérgicas con Aspirina u otros AINEs ya que se han reportado reacciones anafilactoides severas, a veces fatales en estos pacientes.

Contraindicado en embarazo y parto: El uso de codeína está contraindicado en niños, en los que pueda existir un compromiso de la respiración como en trastornos neuromusculares, patología respiratoria o cardíaca grave, infecciones pulmonares o de vias respiratorias superiores. Trauma múltiple o niños que hayan sido sometidos a procedimientos quirúrgicos extensos. La codeína se contraindica en pacientes menores de 18 años que vayan a ser sometidos a amigdalectomía/adenoidectomía para el manejo de apnea obstructiva del sueño.

Diclofenaco solo puede ser utilizado en mayores de 12 años para el tratamiento del dolor agudo y severo cuando no se consideren adecuados otros analgésicos como el paracetamol o el ibuprofeno.

En niños mayores de 12 años la codeína deberá usarse a la menor dosis eficaz y por el menor tiempo posible, máximo por 3 días.

Riesgo cardiovascular:

• Los AINEs pueden aumentar el riesgo de eventos trombóticos cardiovasculares serios, de infarto y accidentes cerebrovasculares. El riesgo aumenta a medida que aumenta la duración del tratamiento.

— Los pacientes con enfermedad cardiovascular tienen mayor riesgo. Los AINEs, inclusive diclofenaco, pueden favorecer la aparición o la agravación de hipertensión arterial.

• Diclofenaco no debería usarse para el tratamiento de dolor perioperatorio en cirugía de by-pass coronario.

Riesgo gastrointestinal:

• Los AINEs aumentan el riesgo de eventos adversos gastrointestinales serios como sangrado, úlceras, perforaciones gástricas e intestinales. Estos pueden ocurrir en cualquier momento y sin síntomas que alerten sobre su ocurrencia. Los pacientes ancianos tienen mayor riesgo. Para reducir el riesgo potencial de un evento adverso gastrointestinal, la dosis mínima efectiva es la que debe darse por el menor tiempo posible.

Efectos renales: Se debe tener gran cuidado si se administra Diclofenaco a pacientes con deshidratación. La admnistración prolongada puede producir necrosis papilar y otras formas de injuria renal. La toxicidad renal se ha visto en pacientes que dependen de las prostaglandinas para mantener la perfusión renal como los que tienen reducción de la función renal, insuficiencia cardíaca, disfunción hepática, los tratados con diuréticos e inhibidores de enzima convertidora de angiotensina y los ancianos.

PRINCIPALES REACCIONES ADVERSAS: A las dosis terapéuticas sugeridas, el medicamento es generalmente bien tolerado. La bibliografía registra casos de aparición de efectos adversos durante el uso de Diclofenac, sin que pueda afirmar se una directa relación causa-efecto. De acuerdo al sitio de presentación y la frecuencia de aparición, se han descripto: (Reacción Frecuente: Aparición > del 10%, Ocasional: 1 al 10%; Rara: < del 1%; Aislada: Sólo casos individuales): Aparato digestivo: Frecuentemente, pueden presentarse náuseas, vómitos, constipación, diarrea, y hemorragias gastrointestinales menores. Ocasionalmente, flatulencia, dispepsia, dolor estomacal, anorexia y úlceras gástricas o intestinales. Raramente, melena y hematemesis. Aisladamente, estomatitis, glositis, lesiones esofágicas, estenosis intestinales membranosas. Dermatológicas: Ocasionalmente, reacciones de hipersensibilidad (exantema, prurito). Raramente, urticaria y alopecia. Aisladamente, eczema, exantema, eritema, fotosensibilización, púrpura alérgica y reacciones cutáneas (síndrome de Stevens-Johnson, síndrome de Lyell, eritrodermia). Renales: Aisladamente, insuficiencia renal aguda, alteraciones del funcionamiento renal o lesiones renales (nefritis intersticial, síndrome nefrótico, necrosis papilar). Hepatopancreáticas: Ocasionalmente, elevación de las transaminasas séricas, GOT y GPT. Raramente, daño hepático, hepatitis con o sin ictericia. Aisladamente, hepatitis fulminante y pancreatitis. Sistema hematopoyético Raramente, trombocitopenia, agranulocitosis, leucopenia, anemia hemolítica y aplástica. Estas reacciones adversas pueden tener como manifestaciones: Fiebre, dolor de garganta, lesiones orales, síntomas gripales, decaimiento, hemorragias cutáneas y epistaxis. Ante la aparición de estos síntomas deberá suspenderse el tratamiento y efectuar un control hematológico urgente. Sistema Nervioso Central: Frecuentemente, somnolencia y cefalea. Ocasionalmente, excitación, insomnio, irritabilidad, mareos, obnubilación y cansancio. Aisladamente, alteraciones de la sensibilidad, dismnesia, desorientación, angustia, temblores, pesadillas, depresión, reacciones psicóticas. La administración de dosis elevadas o el tratamiento en pacientes sensibles puede determinar alteraciones visuales o producir depresión respiratoria y euforia. Se registraron casos individuales de meningitis aséptica, que tuvieron lugar especialmente en pacientes con enfermedades autoinmunes (lupus eritematoso sistémico y colagenosis mixtas). Organos sensoriales: Aisladamente, trastornos visuales (diplopia o visión borrosa), alteración del gusto, zumbidos y trastornos auditivos reversibles. Otros efectos: Raramente: Edema periférico, en pacientes con alteración de la función renal o hipertensión arterial. Reacciones de hipersensibilidad que pueden tener como manifestación edema facial, de lengua y laringe con compromiso de vías respiratorias, taquicardia, hipotensión arterial, broncoespasmo y amenaza de shock. Ante la aparición de un cuadro con estas características, que puede tener lugar ante la primera toma del medicamento, deberá consultarse con urgencia al médico. Poco frecuentemente se han registrado síntomas de disnea, sequedad de boca y dolores severos. Con dosis elevadas o en caso de intoxicación se han informado síncopes, hipotensión y edema de pulmón en pacientes con afecciones pulmonares previas. Aisladamente: Vasculitis y neumonitis. Aumento o disminución del peso corporal.

INTERACCIONES:

Diclofenaco: Podría aumentar el efecto de los anticoagulantes orales y de la heparina. Puede aumentar la toxicidad hematológica del metotrexato. Puede disminuir la actividad de los diuréticos y de los antihipertensivos. Puede producir hiperkalemia si se administra con diuréticos ahorradores de potasio. Aisladamente, puede aumentar o disminuir el efecto hipoglucemiante de los antidiabéticos orales, por lo que pueden ser necesarios ajustes en la dosificación de los mismos. Puede aumentar la concentración plasmática de digoxina y/o litio. Puede aumentar la nefrotoxicidad de la ciclosporina. El uso simultáneo con ácido acetilsalicílico reduce recíprocamente la biodisponibilidad. Puede aumentar el riesgo de hemorragias gastrointestinales si se administra con otros AINEs o corticoides. La administración simultánea de quinolonas y AINEs puede ocasionar calambres.

Codeína: El uso simultáneo de otros fármacos depresores centrales puede incrementar el efecto sedante y depresor respiratorio. Usado junto con el alcohol potencia la pérdida de aptitud psicomotriz.

EMBARAZO Y LACTANCIA: Se encuentra contraindicado su uso durante el embarazo. No se recomienda la utilización durante la lactancia.

Uso en niños: La seguridad y eficacia en niños no han sido establecidas hasta el presente.

PRECAUCIONES: LERTUS FORTE® debe ser utilizado con precaución, al igual que otros AINEs, en pacientes con afecciones hemorrágicas, tratados con antiagregantes plaquetarios y bajo tratamiento anticoagulante, ya que el Diclofenac puede inhibir la agregación plaquetaria. Considerando la importancia de las prostaglandinas en el mantenimiento de la circulación renal, al igual que con otros AINE, deberá administrarse con precaución en pacientes con función renal o cardíaca reducida, en pacientes tratados con diuréticos y en pacientes sometidos a cirugía mayor. La administración de LERTUS FORTE® solo deberá efectuarse tras una estricta evaluación de la relación riesgo-beneficio en pacientes con porfirias inducidas, lupus eritematoso sistémico, colagenosis mixtas, colitis ulcerosa, enfermedad de Crohn, durante la lactancia, en pacientes con dependencia de opioides, trastornos de conciencia, compresión cerebral y trastornos de la función respiratoria o del centro respiratorio.

La administración de dosis elevadas de LERTUS FORTE® deberá ser estrictamente valorada en pacientes con hipotensión por hipovolemia. Por contener Codeína, existe el riesgo de crear dependencia durante tratamientos prolongados. Si durante el tratamiento, empeorara una hepatopatía preexistente, apareciesen una úlcera o una hemorragia gastrointestinal, deberá suspenderse el tratamiento.

En tratamientos prolongados, al igual que con otros AINE, debe realizarse el control periódico de las funciones hepatorenales y hemáticas. En pacientes con insuficiencia cardíaca, cirróticos, nefróticos, y especialmente en los ancianos- al comienzo del tratamiento - se recomienda vigilar el volumen de la diuresis y la función renal.

El tratamiento con Diclofenac al igual que con otros AINEs puede enmascarar los síntomas de un proceso infeccioso. En pacientes con cuadros de insuficiencia cardíaca y/o hipertensión, el medicamento debe ser administrado con precaución por su contenido en sodio y efectuarse controles de la tensión arterial. La aparición de efectos adversos es más frecuente en pacientes añosos.

DOSIS: Se debe usar la menor dosis efectiva durante el menor tiempo necesario de acuerdo a las necesidades individuales de cada paciente. Luego de evaluar la respuesta inicial la dosis y la frecuencia deben ajustarse. En promedio la dosis es de un comprimido cada 8 horas.

VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

PRESENTACIÓN: Caja por 1 blister por 10 comprimidos recubiertos (Reg. San. INVIMA 2016M-0004740 R1).

ADIUM S.A.S

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