RESTASIS

Emulsión oftálmica

(CICLOSPORINA )

Otros agentes oftalmoterapéuticos tópicos (S1X2)

ADMINISTRACIÓN Y POSOLOGÍA
COMPOSICIÓN
CONTRAINDICACIONES
DESCRIPCIÓN
EFECTOS ADVERSOS
EMBARAZO Y LACTANCIA
INDICACIONES
INTERACCIONES
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS
PRESENTACIÓN
PROPIEDADES FARMACÉUTICAS
SOBREDOSIFICACIÓN

DOSIFICACIÓN Y ADMINISTRACIÓN: Antes de utilizar, invertir los viales unidosis varias veces para obtener una emulsión uniforme, blanca y opaca. Instilar 1 gota de RESTASIS® 2 veces al día en cada ojo, aproximadamente con 12 horas de diferencia.

Si se usa más de un producto oftálmico tópico, se deben instilar con una diferencia mínima de 15 minutos. Desechar la ampolleta inmediatamente después de utilizada.




COMPOSICIÓN: Cada ml de EMULSIÓN contiene 0,50 mg de ciclosporina.




CONTRAINDICACIONES: RESTASIS® está contraindicado en pacientes con infecciones oculares activas y en pacientes con hipersensibilidad conocida a la ciclosporina o a cualquiera de los excipientes y en pacientes con infección ocular activa.




DESCRIPCIÓN: RESTASIS® contiene ciclosporina al 0,05%, inmunomodulador tópico con efectos antiinflamatorios. Se considera que la ciclosporina emulsión actúa como un inmunomodulador parcial, en pacientes cuya producción lagrimal se presume es suprimida debido a inflamación ocular asociada con queratoconjuntivitis seca.

Ciclosporina logra su actividad inmunomodulatoria/anti-inflamatoria al inhibir la activación de NF-kB, La citoquina es un factor nuclear involucrado en la regulación de genes de respuesta inmune y pro-inflamatoria, tales como TNF, IL-1, IL-2 y IL-8. Previene la síntesis y/o secreción de varias citoquinas TH1 pro-inflamatorias tales como IL-2, IL-6, IFN?, IL-8 y TNF-a. También se conoce que produce regulación por el incremento de citoquinas anti-inflamatorias tipo TH2, incluyendo IL-13. Se cree que IL-13 es una de las proteínas pivotales involucradas en la regulación de la producción de TH2 (citoquina anti-inflamatoria). Aunque la ciclosporina afecta varios mecanismos inmunes no altera las funciones críticas de inmunidad del paciente.




REACCIONES ADVERSAS: Se presentaron las siguientes reacciones adversas en estudios clínicos. La frecuencia se definió así: Muy común (=1/10); Común (=1/100, <1/10); Poco común (=1/1,000, <1/100); Rara (=1/10,000, <1/1,000); Muy rara (<1/10,000).

Desórdenes del sistema nervioso: Común: Dolor de cabeza. Poco común: Mareo.

Desórdenes oculares: Muy común: Ardor ocular, Común: Ojo seco, secreción ocular, irritación ocular, dolor y prurito ocular, escozor en el ojo, sensación de cuerpo extraño en el ojo, hiperemia ocular/conjuntival, fotofobia, alteración visual (visión borrosa). Poco común: Eritema de párpado, edema de párpado, lagrimeo incrementado, queratitis ulcerativa.

Desórdenes gastrointestinales: Poco común: Náuseas.

Desórdenes de la piel y del tejido subcutáneo: Poco común: Erupción cutánea.




EMBARAZO Y LACTANCIA: Debe ser usado durante el embarazo solamente si los beneficios son mayores que los riesgos. Se sabe que la ciclosporina se excreta en la leche humana después de su administración sistémica, pero no se ha investigado la excreción en la leche humana después del tratamiento tópico. A pesar de que las concentraciones sanguíneas no son detectables después de la administración tópica de RESTASIS® se debe tener precaución cuando se administre a madres lactantes.




INDICACIONES Y USO: RESTASIS® está indicado para aumentar la producción lagrimal en pacientes cuya producción lagrimal, se presume, se suprime debido a inflamación ocular asociada con queratoconjuntivitis seca (ojo seco).




INTERACCIONES: Los fármacos que afectan el citocromo P-450 3A pueden alterar el metabolismo de la ciclosporina. No hay absorción sistémica detectable de RESTASIS® después de la administración ocular. Por consiguiente no se espera que ocurra interacción de RESTASIS® aplicado tópicamente con medicamentos sistémicos.




PRECAUCIONES: La emulsión de un vial unidosis para aplicación única deberá utilizarse inmediatamente después de abrir para su administración en uno o ambos ojos y el contenido restante debe desecharse inmediatamente después de la administración. No deje que la punta del vial toque el ojo o cualquier otra superficie, ya que esto puede contaminar la emulsión.

RESTASIS® no debe administrarse cuando se lleven lentes de contacto. Estos se deben retirar antes de la instilación del medicamento.

Los lentes pueden colocarse nuevamente 15 minutos después de la administración de RESTASIS®. Si se presenta visión borrosa después de la instilación se debe esperar hasta que su visión se haya aclarado antes de conducir o usar maquinaria.

No se ha establecido seguridad del producto menores de 16 años de edad.

ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES: RESTASIS® no se ha estudiado en pacientes con historia de queratitis herpética. Se debe evitar el contacto del vial con el ojo ya que puede ocasionar heridas oculares. Debe evitar el contacto de la punta del frasco con el ojo, o cualquier otra superficie que pueda contaminar la solución. Se debe evitar el contacto del vial con el ojo ya que puede ocasionar heridas oculares.




PRECAUCIONES: La emulsión de un vial unidosis para aplicación única deberá utilizarse inmediatamente después de abrir para su administración en uno o ambos ojos y el contenido restante debe desecharse inmediatamente después de la administración. No deje que la punta del vial toque el ojo o cualquier otra superficie, ya que esto puede contaminar la emulsión.

RESTASIS® no debe administrarse cuando se lleven lentes de contacto. Estos se deben retirar antes de la instilación del medicamento.

Los lentes pueden colocarse nuevamente 15 minutos después de la administración de RESTASIS®. Si se presenta visión borrosa después de la instilación se debe esperar hasta que su visión se haya aclarado antes de conducir o usar maquinaria.

No se ha establecido seguridad del producto menores de 16 años de edad.

ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES: RESTASIS® no se ha estudiado en pacientes con historia de queratitis herpética. Se debe evitar el contacto del vial con el ojo ya que puede ocasionar heridas oculares. Debe evitar el contacto de la punta del frasco con el ojo, o cualquier otra superficie que pueda contaminar la solución. Se debe evitar el contacto del vial con el ojo ya que puede ocasionar heridas oculares.




PRESENTACIÓN: Caja por 1 recipiente en polipropileno por 30 viales unidosis por 0,4 ml c/u (Reg. San. INVIMA 2003 M-0002897).

Temperatura inferior a 30 °C.

® Marcas registradas propiedad de Allergan, Inc.

© 2013 Derechos de Autor –Allergan, Inc.




PROPIEDADES FARMACOCINÉTICAS

Seguridad preclínica: Se encontró que la ciclosporina fue no-teratogénica en los sistemas de prueba apropiados. Se probó de acuerdo con la USP que ratas de hasta 17 mg/kg/día y conejos de hasta 30 mg/kg/día, dosificados con solución oral de ciclosporina, se encontraban sin ningún tipo de efectos embrioletales o teratogénicos Estas dosis en ratas y conejos son aproximadamente 17,000 y 30,000 veces más grande, respectivamente, que la dosis humana diaria de una gota (28.5 ml). Se vieron efectos adversos en los estudios de reproducción en ratas solamente en niveles de dosis tóxicos para las hembras. En las dosis tóxicas (ratas de 30 mg/kg/día y conejos de 100 mg/kg/día), la solución oral de ciclosporina, USP, fue embrio y fetotóxica como se indicó por la mortalidad pre- y postnatal incrementada y el peso fetal reducido junto con los retardos esqueléticos relacionados Estas dosis son 30,000 y 100,000 veces mayor, respectivamente que la dosis humana diaria de 1 gota de ciclosporina al 0.05% BID en cada ojo. No se ha encontrado que la ciclosporina sea mutagénica/genotóxica en la prueba de Ames, la prueba V79-HGPRT, la prueba de micronúcleo en ratones y hámsteres chinos, las pruebas de aberración de cromosoma en médula ósea de hámster chino, la prueba letal dominante en ratón y la prueba de reparación de ADN en esperma de los ratones tratados. No se demostró deterioro en la fertilidad en los estudios en ratas macho y hembra.




SOBREDOSIS: No se ha reportado ningún caso de sobredosis. No es probable que ocurra sobredosis después de la administración ocular de RESTASIS® Debido a las bajas concentraciones sistémicas de ciclosporina después del tratamiento tópico con RESTASIS® no se espera intoxicación sistémica por sobredosis tópica en humanos.